頭孢噻吩鈉

本品為第一代[[頭孢菌素]]，[[抗菌]]譜廣，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的活性較強(qiáng)，本品適用于耐[[青霉素]][[金葡菌]]（[[甲氧西林]][[耐藥]]者除外）和敏感革蘭陰性[[桿菌]]所致的[[呼吸道感染]]、[[軟組織感染]]、[[尿路感染]]、[[敗血癥]]等，病情嚴(yán)重者可與[[氨基糖苷類(lèi)抗生素]]聯(lián)合應(yīng)用，但應(yīng)警惕可能加重腎[[毒性]]。本品不宜用于[[細(xì)菌性腦膜炎]]病人。本品主要抑制[[細(xì)菌]][[細(xì)胞壁]]的合成。

==基本信息==
<b>[[通用名]]：</b>[[注射用頭孢噻吩鈉]]{{百科小圖片|bk444.jpg|[[頭孢噻吩鈉]]圖一}}<b>英文名：</b>CEFALOTINSODIUMFORINJECTION 

<b>藥品類(lèi)別：</b>頭孢菌素及碳青霉烯類(lèi) 

<b>性狀：</b>本品為白色或類(lèi)白色的結(jié)晶性粉末。 

<b>[[適應(yīng)癥]]：</b>本品適用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐藥者除外）和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血癥等，病情嚴(yán)重者可與氨基糖苷類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用，但應(yīng)警惕可能加重腎毒性。本品不宜用于細(xì)菌性腦膜炎病人。 

<b>[[禁忌癥]]</b>：有頭孢菌素過(guò)敏和青霉素[[過(guò)敏性休克]]史者禁用。 

<b>貯藏：</b>密閉，在涼暗干燥處保存?！　?==藥理毒理==
本品通過(guò)[[抑制細(xì)胞]]壁的合成，使細(xì)胞內(nèi)容物[[膨脹](méi)]至破裂溶解，從而達(dá)到[[殺菌作用]]。本品為[[廣譜]][[抗生素]]。對(duì)[[革蘭氏陽(yáng)性]]菌和[[革蘭氏陰性]]菌均有[[抗菌作用]]，注射后吸收迅速而完全，生物利用率高。頭孢噻吩鈉屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與[[頭孢噻吩]]相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥[[葡萄球菌]]外，[[肺炎]]鏈球菌、[[溶血性]]鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)[[青霉素酶]]葡萄球菌的大部分[[菌株]]對(duì)本品敏感。本品對(duì)[[奈瑟菌]]屬有較好抗菌作用，但[[流感嗜血桿菌]]對(duì)本品的敏感性較差；本品對(duì)部分[[大腸埃希菌]]、奇異[[變形桿菌]]、沙門(mén)菌和志賀菌有一定抗菌作用。其余[[腸桿菌]]科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌、[[銅綠]][[假單胞菌]]、脆弱擬桿菌均對(duì)本品呈現(xiàn)耐藥。梭[[桿菌屬]]和韋容[[球菌]]一般對(duì)本品敏感，厭氧革蘭陽(yáng)性球菌對(duì)本品中度敏感?！　?==藥代動(dòng)力學(xué)==
{{百科小圖片|bk445.jpg|頭孢噻吩鈉分子結(jié)構(gòu)}}[[肌內(nèi)注射]]本品0.5g和1g后，血[[藥峰濃度]](Cmax)于30分鐘后到達(dá)，分別為10mg/L和20mg/L，4小時(shí)后[[血藥濃度]]迅速下降。同時(shí)口服[[丙磺舒]]可使本品血藥峰濃度提高近3倍，血藥濃度維持時(shí)間亦較久。[[靜脈注射]]1g后15分鐘血藥濃度為30～60mg/L，24小時(shí)內(nèi)連續(xù)[[靜脈滴注]]12g，[[血藥濃度波動(dòng)]]于10～30mg/L。本品廣泛分布于各種組織和體液中，在[[腎皮質(zhì)]]、[[胸水]]、[[心肌]]、[[橫紋肌]]、[[皮膚]]和胃中濃度較高，腎組織中濃度接近血藥濃度，其余組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，在[[支氣管]]分泌物、[[前列腺]]可達(dá)血藥濃度的25%。頭孢噻吩甚易進(jìn)入炎性[[腹水]]中。本品在肝和腦組織中的濃度甚低，亦很難滲透至正常[[腦脊液]]。在細(xì)菌性腦膜炎病人的腦脊液[[中藥]]物濃度為血藥濃度的1%～10%。[[膽汁]]中藥物濃度低于同期血藥濃度。在[[骨組織]]中濃度甚低。本品可透過(guò)[[胎盤(pán)]]，[[胎兒]]血循環(huán)中藥物濃度約為母體血濃度的10%～15%。乳汁中濃度約為血中濃度的30%。本品[[蛋白]]結(jié)合率50%～65%，血[[消除半衰期]](t1/2?)為0.5～0.8小時(shí)，[[腎功能]]減退時(shí)可延長(zhǎng)至3～8小時(shí)，出生1周內(nèi)[[新生兒]]的t1/2，為1～2小時(shí)。約60%～70％的給藥量于給藥后6小時(shí)內(nèi)自尿中排出，其中70％為原形，30％為其[[代謝]]產(chǎn)物。頭孢噻吩可為[[血液透析]]和[[腹膜透析]]清除，兩者的清除率分別為50％～70％和50％。　　
==用法用量==
{{百科小圖片|bk446.jpg|頭孢噻吩鈉圖二}}成人肌內(nèi)或靜脈注射，1次～1g，每6小時(shí)1次。嚴(yán)重[[感染]]病人的一日劑量可加大至6～8g。預(yù)防手術(shù)后感染可于術(shù)前0.5～1小時(shí)用1～2g，手術(shù)時(shí)間超過(guò)3小時(shí)者可于手術(shù)期間給予1～2g，根據(jù)病情可于術(shù)后每6小時(shí)1次，術(shù)后24小時(shí)內(nèi)停藥。如為[[心臟]]手術(shù)、[[人工關(guān)節(jié)]]成形術(shù)等，預(yù)防性應(yīng)用可于術(shù)后維持2天。成人一日最高劑量不超過(guò)12g。小兒每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥。

1周內(nèi)的新生兒為每12小時(shí)按體重20mg/kg；1周以上者每8小時(shí)按體重20mg/kg。腎功能減退病人應(yīng)用本品須適當(dāng)減量。[[肌酐清除率]]小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時(shí)，每6小時(shí)給予的劑量分別為0.5g、1g、1.5g和2g。

[[無(wú)尿]]病人每天的維持劑量為1.5g，分3次給藥。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品，[[透析]]期間為維持有效血藥濃度，應(yīng)每6～12小時(shí)給予1g。配制肌內(nèi)注射液：1g本品加4ml[[滅菌注射用水]]使溶解。作靜脈注射時(shí)可將1g本品溶于10ml滅菌注射用水、5％[[葡萄糖注射液]]或[[氯化鈉注射液]]，配制成的溶液于3～5分鐘內(nèi)徐緩注入。供靜脈滴注時(shí)，先將4g本品溶于20ml滅菌注射用水中，然后再適量稀釋。腹腔內(nèi)給藥時(shí)，一般每1000ml[[透析液]]中含頭孢噻吩鈉60mg。治療[[腹膜炎]]或腹腔污染后應(yīng)用[[頭孢]]噻鈉的濃度可達(dá)0.1%～4%?！　?==用藥說(shuō)明==
孕婦及[[哺乳期]]婦女用藥：孕婦用藥需有確切適應(yīng)證。本品可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)雖尚無(wú)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告，但應(yīng)用本品時(shí)宜暫停哺乳。

兒童用藥：老年患者用藥：根據(jù)腎功能適當(dāng)減量或延長(zhǎng)給藥間期?！　?==[[藥物過(guò)量]]==
本品無(wú)特效[[拮抗藥]]，藥物過(guò)量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大量飲水及[[補(bǔ)液]]等。本品可為血液透析和腹膜透析清除?！　?==[[不良反應(yīng)]]==
{{百科小圖片|bk447.jpg|頭孢噻吩鈉注射液}}1、肌內(nèi)注射局部疼痛較為多見(jiàn)，可有硬塊、[[壓痛]]和溫度升高。大劑量或長(zhǎng)時(shí)間靜脈滴注頭孢噻吩后[[血栓性靜脈炎]]的發(fā)生率可高達(dá)20%。 

2、較常見(jiàn)的不良反應(yīng)為[[皮疹]]，[[嗜酸粒細(xì)胞增多]]、[[藥物熱]]、[[血清病樣反應(yīng)]]等[[過(guò)敏反應(yīng)]]。過(guò)敏性休克極少發(fā)生。

3、[[粒細(xì)胞減少]]和[[溶血性貧血]]偶可發(fā)生。

4、高劑量時(shí)可發(fā)生[[驚厥]]和其他[[中樞神經(jīng)系統(tǒng)]][[癥狀]]，腎功能減退患者尤易發(fā)生。

5、[[惡心]]、[[嘔吐]]等[[胃腸道]]不良反應(yīng)少見(jiàn)。

6、可發(fā)生由艱難梭菌所致的[[腹瀉]]和[[假膜性腸炎]]。

7、大劑量使用本品可發(fā)生[[腦病]]?！　?==注意事項(xiàng)==
{{百科小圖片|bk448.jpg|頭孢噻吩鈉圖三}}1、交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過(guò)敏者對(duì)其他[[頭孢菌素類(lèi)]]或頭霉素類(lèi)也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類(lèi)或[[青霉胺]]過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。 

2、對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人[[抗球蛋白]]（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此陽(yáng)性反應(yīng)可出現(xiàn)于新生兒?；颊吣蛑蓄^孢[[噻吩]]含量超過(guò)10mg/ml時(shí)，以磺基[[水楊酸]]進(jìn)行[[尿蛋白]]測(cè)定可出現(xiàn)[[假陽(yáng)性]]反應(yīng)。用[[硫酸銅]]法測(cè)定[[尿糖]]可呈假陽(yáng)性反應(yīng)。[[血清]][[丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶]]、[[門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶]]、[[堿性磷酸酶]]和[[血尿素氮]]在應(yīng)用本品過(guò)程中皆可升高。

3、本品與[[氨基糖苷類(lèi)]]不可同瓶滴注。

4、對(duì)腎功能減退病人應(yīng)在減少劑量情況下謹(jǐn)慎使用；因本品部分在[[肝臟]]代謝，因此[[肝功能]]損害病人也應(yīng)慎用。胃腸道[[疾病]]史者慎用。

5、下列情況應(yīng)用頭孢噻吩可能發(fā)生腎毒性：(1)每日劑量超過(guò)12g。(2)腎功能減退或疑有腎功能減退應(yīng)用本品時(shí)未適當(dāng)減量。(3)50歲以上的老年患者。(4)[[感染性心內(nèi)膜炎]]、敗血癥、[[肺部感染]]等嚴(yán)重感染患者。(5)[[創(chuàng)傷]]所致的腎清除功能降低。(6)對(duì)青霉素或頭孢噻吩過(guò)敏者。

6、與強(qiáng)[[利尿藥]]、氨基糖苷類(lèi)和其他具腎毒性藥物聯(lián)合應(yīng)用可增加腎毒性?！　?==[[藥物相互作用]]==
{{百科小圖片|bk449.jpg|頭孢噻吩鈉圖五}}1、與下列藥物有[[配伍禁忌]]：[[硫酸阿米卡星]]、[[慶大霉素]]、[[卡那霉素]]、[[妥布霉素]]、[[新霉素]]、[[鹽酸金霉素]]、[[鹽酸四環(huán)素]]、[[鹽酸土霉素]]、[[粘菌素]][[甲磺酸]]鈉、[[硫酸多粘菌素B]]、[[葡萄糖酸]][[紅霉素]]、[[乳糖酸紅霉素]]、[[林可霉素]]、[[磺胺]]異唑、[[氨茶堿]]、可溶性[[巴比妥]]類(lèi)、[[氯化鈣]]、[[葡萄糖酸鈣]]、[[鹽酸苯海拉明]]和其他抗組胺藥、[[利多卡因]]、[[去甲腎上腺素]]、[[間羥胺]]、[[哌甲酯]]、[[琥珀膽堿]]等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、[[氫化可的松琥珀酸鈉]]、[[苯妥英鈉]]、[[丙氯拉嗪]]、[[維生素B]]族和維生素C、[[水解蛋白]]。

2、[[呋塞米]]、[[依他尼酸]]、[[布美他尼]]等強(qiáng)利尿藥，[[卡氮芥]]、[[鏈佐星]](streptozocin)等[[抗腫瘤藥]]以及氨基糖苷類(lèi)抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。

3、[[克拉維酸]]可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對(duì)之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。

[[分類(lèi):藥品]]
==參看==
*[[頭孢噻吩]]
*[[注射用頭孢噻吩鈉]]
{{導(dǎo)航板-抗菌藥物}}