甲磺酸帕珠沙星
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醫(yī)用藥品。用于治療革蘭氏陽性菌和陰性菌感染，如支氣管及肺部感染、細(xì)菌性痢疾、泌尿系統(tǒng)、皮膚和軟組織等感染。
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基本信息
甲磺酸帕珠沙星
分子式：C16H15FN2O4?CH4O3S
CAS： [163680-77-1]
用 途：本品用于治療革蘭氏陽性菌和陰性菌感染，如支氣管及肺部感染、細(xì)菌性痢疾、泌尿系統(tǒng)、皮膚和軟組織等感染。
包 裝：紙板桶內(nèi)襯聚乙烯薄膜或按客戶要求。
質(zhì)量指標(biāo)：
項 目 質(zhì)量指標(biāo)
外 觀 白色、類白色或淡黃色結(jié)晶性粉末
含 量 ≥98.5％
澄 清 度 0.6g加10ml水溶液澄清，色度不得深于4號標(biāo)準(zhǔn)液
酸 度 3.0-4.0
有關(guān)物質(zhì) ＜1％
干燥失重 ＜1％
旋 光 -60.5 — 65.5°
重金屬 ≤ 10ppm
性質(zhì)：該品為類白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。熔點256-260℃
結(jié)構(gòu)式
【成份】甲磺酸帕珠沙星。
化學(xué)名稱：(-)-(3S)-10(1-氨基-環(huán)丙基)9-氟-2，3-二氫-3-甲基—7-氧-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并惡嗪-6-羧酸甲磺酸鹽。
分子式：C16H15FN2O4?CH4O3S
分子量：414.41
【性狀】本品為無色至微黃色澄明液體。
【適應(yīng)癥】本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：
（1）慢性呼吸道疾病繼發(fā)感染，如慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴張、肺氣腫、肺間質(zhì)纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結(jié)核等；肺炎，肺膿腫；
（3）燒傷創(chuàng)面感染，外科傷口感染；
（6）生殖器官感染，如子宮附件炎，子宮內(nèi)膜炎；盆腔炎。
【規(guī)格】100ml：帕珠沙星0.5g與氯化鈉0.9g
【用法用量】
用法：靜脈滴注，靜脈滴注時間為30～60分鐘。
用量：一次g，一日二次，可根據(jù)患者的年齡和病情酌情減量，如一次0.3g,一日二次。療程為7～14天。
【禁忌】對帕珠沙星及喹諾酮類藥物有過敏史的患者禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及有可能懷孕的婦女禁用；因藥物可通過乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】
兒童用藥的安全性尚未建立，建議兒童禁用本品。
【老年用藥】
老年患者用藥監(jiān)測血藥濃度、尿排泄量時，Cmax，AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者應(yīng)用本品時應(yīng)注意劑量。
【貯藏】密閉保存。
【包裝】玻璃輸液瓶，100ml/瓶×100瓶
【有效期】暫定24個月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH15122006
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20061055
藥品名稱
商品名稱：亞征利
英文名稱：PazufloxacinMesilateandSodiumChlorideInjection
漢語拼音：JiahuangsuanPazhushaxingLühuanaZhusheye
給藥注意事項：
（1）應(yīng)用本品前應(yīng)先做細(xì)菌學(xué)檢查。一般來說，為防止細(xì)菌出現(xiàn)耐藥，在感染的致病菌確定后，在保證病人治療的情況下，應(yīng)盡量減少給藥時間。
（2）給藥期間，不管有無必要繼續(xù)用藥，在開始給藥3天后應(yīng)判斷繼續(xù)用藥的必要性，評估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說，本藥最常用治療療程為14天。
（3）此藥一般不可以與其它藥物或輸液劑混合使用。
（4）嚴(yán)重腎功能不全者慎用或調(diào)整用藥劑量或用藥療程。參考如下：
腎清除率（ml/min）給藥劑量
44.7一次g，一日二次
13.6一次g，一日一次
透析患者一次g，3天一次
不良反應(yīng)
本品主要臨床不良反應(yīng)為腹瀉、皮疹、惡心、嘔吐，實驗室檢查可見ALT、AST、ALP、r-GTP升高，嗜酸性粒細(xì)胞增加?！ ?/p>
臨床不良反應(yīng)
1）急性腎功能衰竭：可能會引起急性腎功能衰竭。
3）偽膜性腸炎：可發(fā)生伴有血便的嚴(yán)重的腸炎，如果出現(xiàn)腹痛或頻繁的腹瀉，應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)的防治措施處理。
5）橫紋肌溶解：如果出現(xiàn)肌痛、虛弱、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、血或尿中的肌球素升高，應(yīng)立即停藥。橫紋肌溶解也可導(dǎo)致急性腎功能衰竭。
6）痙攣。
7）休克、過敏反應(yīng)，若出現(xiàn)呼吸困難、水腫、紅斑等任何異常、應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)處理措施。
8）表皮脫落壞死（Lyell綜合癥），眼、粘膜、皮膚綜合癥（Stevens-Johnson綜合癥）。
9）間質(zhì)性肺炎：伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常的肺炎發(fā)生。
10）低血糖：嚴(yán)重低血糖，易發(fā)生于老年病人、腎功能衰竭病人，應(yīng)仔細(xì)觀察。
給藥期間應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施?！ ?/p>
同類藥物的不良反應(yīng)
PIE綜合癥：伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常，嗜酸性粒細(xì)胞增多的PIE綜合癥，見于臨床應(yīng)用的其他新喹諾酮類藥物報道，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施?！ ?/p>
其它不良反應(yīng)
如觀察到下列不良反應(yīng)采取適當(dāng)處理措施：
1）過敏反應(yīng)：皮疹、發(fā)熱（發(fā)生率0.1%～5%）,蕁麻疹、瘙癢、面部皮膚潮紅（發(fā)生率＜0.1%）。
2）腎臟損害：BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、管型尿、尿隱血（發(fā)生率0.1%～5%），血肌酐升高（發(fā)生率＜0.1%）。
3）肝臟損害：ALT（GPT）升高（發(fā)生率≥5%），AST（GOT）、ALT、r-GTP、LAP、LDH和膽紅素升高（發(fā)生率0.1%～5%）
4）血液：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、貧血（發(fā)生率0.1%～5%）。
5）消化道反應(yīng)：腹瀉或軟便、惡心、嘔吐（發(fā)生率0.1%～5%），上腹不適、腹脹、黑便（發(fā)生率＜0.1%）。
6）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭暈（發(fā)生率0.1%～5%），短暫性意識障礙、短暫性精神障礙、精神異常（發(fā)生率＜0.1%）。
7）其它：靜脈炎（發(fā)生率≥5%），CK（CPK）升高、電解質(zhì)紊亂（發(fā)生率0.1%～5%），口干、舌炎（發(fā)生率＜0.1%）?！ ?/p>
注意事項
（1）有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。
（2）腎功能不全患者：嚴(yán)重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高；因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子，可導(dǎo)致高血鈉癥。
（3）心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉，易導(dǎo)致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。
（4）有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者慎用。
（5）6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
（6）本品可導(dǎo)致休克，所以應(yīng)用本品前建議做皮膚反應(yīng)試驗；在做皮膚試驗和治療期間必須備有搶救藥品以防止休克的發(fā)生；用藥后病人應(yīng)臥床休息，密切觀察?！ ?/p>
藥物相互作用
（1）本品可抑制茶堿在肝臟的代謝，使茶堿的血藥濃度升高，可能發(fā)生茶堿中毒癥狀，如胃腸道反應(yīng)、頭痛、心律不齊、痙攣等，所以病人需要密切觀察，兩藥合用時應(yīng)密切觀察茶堿的血藥濃度。
（2）本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮(zhèn)痛劑合用時可能發(fā)生痙攣，所以應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)癥狀應(yīng)立即停藥并采取解痙治療，當(dāng)出現(xiàn)痙攣時，應(yīng)終止兩藥的合用，保持呼吸道暢通，并使用抗痙攣的藥物進(jìn)行治療。
（3）本品與華法林合用時，可增強華法林的作用，從而延長凝血時間，所以用藥時應(yīng)密切觀察并做凝血時間試驗。
（4）本品與丙磺舒合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥峰濃度無明顯變化。
【藥物過量】
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量，應(yīng)嚴(yán)密觀察并給予對癥和支持治療。
藥理毒理
本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶IV活性，阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡；對人拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對G+菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對G-菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性，本品對某些厭氧菌如產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單胞菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和130mg/kg/天，連續(xù)3個月后，130mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少數(shù)大鼠可見關(guān)節(jié)軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續(xù)13周后，未出現(xiàn)藥物引起的異常反應(yīng)?！ ?/p>
藥代動力學(xué)
健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續(xù)時間為30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L與11.0mg/L；AUC0-∞分別為13.3mg.h/L及21.7mg.h/L；t1/2β分別為1.65小時及1.88小時；Tmax均為0.5小時。給藥后本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500mg后，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9ug/g，在膽汗、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時內(nèi)尿排泄率為90%，一次mg一日二次給藥，或一次mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。藥物經(jīng)代謝后，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低。腎功能障礙時，t1/2β顯著延長，AUC顯著升高，尿中排泄率顯著下降。
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