螺內(nèi)酯

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螺內(nèi)酯結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管,阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結(jié)果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,對Ca2+和P3-的作用不定。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管,對腎小管其他各段無作用,故利尿作用較弱。另外,本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。市場上有其片劑,稱為螺內(nèi)酯片?!?/p>

目錄

適應(yīng)癥

(1)水腫疾病 與其他利尿藥合用,治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病,其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多,并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。

(2)高血壓 作為治療高血壓的輔助藥物。

(3)原發(fā)性醛固酮增多癥 螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。

(4)低鉀血癥的預(yù)防 與噻嗪類利尿藥合用,增強利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥?! ? 

不良反應(yīng)

(1)常見的有:①高鉀血癥,最為常見,尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿無尿時。即使與噻嗪類利尿藥合用,高鉀血癥的發(fā)生率仍可達8.6%~26%,且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn),故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖;②胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、胃痙攣腹瀉;尚有報道可致消化性潰瘍。

(2)少見的有:①低鈉血癥,單獨應(yīng)用時少見,與其他利尿藥合用時發(fā)生率增高;②抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌?a href="/w/%E5%86%85%E5%88%86%E6%B3%8C%E7%B3%BB%E7%BB%9F" title="內(nèi)分泌系統(tǒng)">內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響,長期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育陽痿、性功能低下,在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性機能下降;③中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn),長期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。

(3)罕見的有:①過敏反應(yīng),出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難;②暫時性血漿肌酐、尿素氮升高,主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關(guān);③輕度高氯性酸中毒;④腫瘤,有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。  

藥物相互作用

(1)腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強鹽皮質(zhì)激素作用者,促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用,而拮抗本藥的潴鉀作用。

(2)雌激素能引起水鈉潴留,從而減弱本藥的利尿作用。

(3)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥,尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,且合用時腎毒性增加。

(4)擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。

(5)多巴胺加強本藥的利尿作用。

(6)與引起血壓下降的藥物合用,利尿和降壓效果均加強。

(7)與下列藥物合用時,發(fā)生高鉀血癥的機會增加,如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L,如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑環(huán)孢素A等。

(8)與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用,發(fā)生高鉀血癥的機會減少。

(9)本藥使地高辛半衰期延長。

(10)與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。

(11)與腎毒性藥物合用,腎毒性增加。

(12)甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用,可降低本藥的利尿作用。

參看

參考文獻

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