血漿蛋白結(jié)合率
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血漿蛋白結(jié)合率為可逆性疏松結(jié)合,結(jié)合型藥物分子量增大,不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、代謝和排泄,并暫時(shí)失去藥理活性,某些藥物可在血漿蛋白結(jié)合部位上發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)排擠現(xiàn)象。藥物分子與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)(和藥物與受體蛋白結(jié)合情況相似):具有飽和性與可逆性、結(jié)合物無(wú)活性、有競(jìng)爭(zhēng)置換現(xiàn)象。
血漿蛋白結(jié)合率:藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度,即血液中與蛋白結(jié)合的藥物占總藥量的百分?jǐn)?shù)。
藥物進(jìn)入循環(huán)后,有兩種形式:
結(jié)合型藥物:藥物與血漿蛋白結(jié)合。
特點(diǎn):
(1)暫時(shí)失去藥理活性。
(2)體積增大,不易通過(guò)血管壁,暫時(shí)“儲(chǔ)存”于血液中。
意義:結(jié)合型藥物起著類(lèi)似藥庫(kù)的作用。藥物進(jìn)入相應(yīng)組織后也與組織蛋白發(fā)生結(jié)合,也起到藥庫(kù)作用。影響搜集整理物作用,作用維持時(shí)間長(zhǎng)短,一般蛋白結(jié)合率高的藥物體內(nèi)消除慢,作用維持時(shí)間長(zhǎng)。
游離型藥物:未被血漿蛋白結(jié)合的藥物。
特點(diǎn):能透過(guò)生物膜,進(jìn)入到相應(yīng)的組織或靶器官搜集整理,產(chǎn)生效應(yīng)或進(jìn)行代謝與排泄。
出自A+醫(yī)學(xué)百科 “血漿蛋白結(jié)合率”條目 http://www.mad4yublog.com/w/%E8%A1%80%E6%B5%86%E8%9B%8B%E7%99%BD%E7%BB%93%E5%90%88%E7%8E%87 轉(zhuǎn)載請(qǐng)保留此鏈接
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