血漿蛋白結(jié)合率

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血漿蛋白結(jié)合率為可逆性疏松結(jié)合,結(jié)合型藥物分子量增大,不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、代謝排泄,并暫時(shí)失去藥理活性,某些藥物可在血漿蛋白結(jié)合部位上發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)排擠現(xiàn)象。藥物分子與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)(和藥物與受體蛋白結(jié)合情況相似):具有飽和性與可逆性、結(jié)合物無(wú)活性、有競(jìng)爭(zhēng)置換現(xiàn)象。

血漿蛋白結(jié)合率:藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度,即血液中與蛋白結(jié)合的藥物占總藥量的百分?jǐn)?shù)。

藥物進(jìn)入循環(huán)后,有兩種形式:

結(jié)合型藥物:藥物與血漿蛋白結(jié)合。

特點(diǎn):

(1)暫時(shí)失去藥理活性。

(2)體積增大,不易通過(guò)血管壁,暫時(shí)“儲(chǔ)存”于血液中。

意義:結(jié)合型藥物起著類(lèi)似藥庫(kù)的作用。藥物進(jìn)入相應(yīng)組織后也與組織蛋白發(fā)生結(jié)合,也起到藥庫(kù)作用。影響搜集整理物作用,作用維持時(shí)間長(zhǎng)短,一般蛋白結(jié)合率高的藥物體內(nèi)消除慢,作用維持時(shí)間長(zhǎng)。

游離型藥物:未被血漿蛋白結(jié)合的藥物。

特點(diǎn):能透過(guò)生物膜,進(jìn)入到相應(yīng)的組織或靶器官搜集整理,產(chǎn)生效應(yīng)或進(jìn)行代謝與排泄。

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