阿司咪唑
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阿司咪唑是一種長效H1受體阻斷藥，屬于第二代抗組胺藥物，其不良反應爭議較大。目前偏向于認為本品對心臟有潛在危害，應慎用。與特非那定(terfenadine)一樣，美國食品與藥品監(jiān)督管理局(the US FoodandDrug Administration，F(xiàn)DA)曾向醫(yī)生發(fā)出警示，提醒他們注意，阿司咪唑在與某些其他藥物合用、以及在使用劑量高于推薦 劑量時，可引起心律不齊甚至導致死亡。1992年，在阿司咪唑的藥品標簽上，加注了黑框警示(blackbox warning)，并將推薦劑量進行了調(diào)整。1998年，進一步在藥品標簽上，加注了阿司咪唑的潛在心臟毒性。至1998年相繼發(fā)現(xiàn)，阿司咪唑與某些治療藥的相互作用導致了潛在心臟毒性，所以英國藥品管理局指示，阿司咪唑在英國僅為處方用藥；而禁止作為非處方藥配方。由于這一列標簽改變和不良反應警示的結果，于1999年6月，生產(chǎn)商Janssen(楊森)公司自愿將阿司咪唑在歐美市場永久撤市。目前已有美國、南菲、菲利賓、新加坡、亞美尼亞、文萊、毛里求斯、坦桑尼亞、阿拉伯酋長國9個國家將阿斯咪唑撤市。
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臨床應用
該藥特點是在抗過敏反應同時無鎮(zhèn)靜作用，較少引起嗜睡的癥狀，特別適合于從事駕駛和高空作業(yè)工作的人群；可用于常年性和季節(jié)性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性蕁麻疹和其他過敏反應疾病。因本品有潛在心臟毒性，目前已趨向少用。如無特使情況，一般選用氯雷他定、西替利嗪等替代為好。
用法用量
- 成人：口服，一次3-6mg，一日1次，一日內(nèi)最多用至10mg。空腹服用。
- 兒童：口服，6歲以下按體重0.2mg/kg，6-12歲每日5mg，12歲以上劑量同成人。
不良反應
禁忌癥
- 對本品過敏者禁用。
- 妊娠婦女禁用。
- 由于本品廣泛經(jīng)肝臟代謝，故有嚴重肝功能障礙者禁用。
- 存在Q－T間期延長和低鉀血癥患者禁用。
- 禁忌與已有心律失常者的某些治療藥物合用。如：抗心律失常藥、安定藥（Neuroleptic）、三環(huán)類抗抑郁藥、特非那丁。
- 禁忌與艾滋病毒蛋白酶抑制劑（如：利托那韋、茚地那韋），Mibefradil（一種新型的鈣拮抗劑），治療劑量的奎寧合用。
- 禁忌超劑量服用。
注意事項
- 應避免與影響肝臟代謝酶、容易導致電解質(zhì)紊亂如低血鉀的藥物合用。
- 服用過量可引起嚴重的心律失常，本品給藥不宜超過推薦劑量。
- 為避免食物影響而保證本品吸收，需于飯前1-2小時或飯后2小時服用。
藥物相互作用
- 本品不能與抑制肝臟代謝酶的藥物合用，以免引起嚴重室性心律失常。比如：
- 避免與其他可能導致心律失常的藥物合用，如抗心律失常藥物、三環(huán)類抗抑郁藥、抗精神病藥、西沙比利、索他洛爾等。
- 與利尿劑合用時，應注意電解質(zhì)失衡引起的低鉀血癥。
- 不宜與特非那定同時使用。
藥理學
本品是一種沒有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強效及長效的組胺H1受體拮抗藥。每日僅服用1次就能抑制變態(tài)反應性癥狀。本品不能通過血腦屏障，僅影響外周H1受體而不影響腦內(nèi)H1受體，因而無困倦及嗜睡等中樞作用?？诜笪丈蹩?，給藥后1～4小時血藥濃度達峰值，但作用慢，3～4日后方顯效。蛋白結合率達96％，由于它的作用時間長，停藥后可維持作用達數(shù)周，給藥一次可以抑制過敏反應癥狀24小時。半衰期平均為1.6±0.7日。本品在肝內(nèi)代謝，通過膽汁隨糞便排出體外。
參看
參考文獻
- 《新編治療藥物學》劉皋林主編
- 阿司咪唑上市后心血管系統(tǒng)安全性評價.王君、胡霞敏等
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