左氨氯地平
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左氨氯地平 Levamlodipine （左旋氨氯地平）
【藥理作用】
為二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，但不影響血漿鈣濃度，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。直接作用于外周動(dòng)脈血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見(jiàn)。輕中度高血壓患者服藥一日1次，可以24h降低臥位和立位血壓，長(zhǎng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者的療效比輕度高血壓者高，血壓正常者服藥后沒(méi)有明顯作用。降低舒張壓的作用在老年患者和年輕患者中相似，降低收縮壓的作用對(duì)老年患者更強(qiáng)。本品通過(guò)降低外周阻力(后負(fù)荷)減少心臟做功和心率血壓乘積，減少心肌氧需，治療勞力型心絞痛；通過(guò)抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動(dòng)脈和小動(dòng)脈收縮，恢復(fù)缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。臨床試驗(yàn)顯示，本品顯著延長(zhǎng)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)勞力型心絞痛的時(shí)間；部分研究顯示，本品延長(zhǎng)ST段下降1mm的時(shí)間，并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續(xù)性，并且不顯著影響血壓和心率。本品不改變心絞痛患者的心電圖，不加重房室傳導(dǎo)阻滯。心功能正常的患者服用本品后測(cè)定靜息和運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下血流動(dòng)力學(xué)，心臟射血分?jǐn)?shù)有所增加，但對(duì)dp/dt或左室舒張末壓/容積無(wú)顯著影響。治療劑量下，本品單獨(dú)使用或與β阻滯藥合用，均不引起負(fù)性肌力作用。本品不影響竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)。高血壓或心絞痛患者合用本品和β阻滯藥，未發(fā)現(xiàn)心電圖異常。腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球?yàn)V過(guò)率和腎血流增加，但濾過(guò)分?jǐn)?shù)或尿蛋白不變。
口服后吸收完全但緩慢，Tmax為6～12h。單次口服5mg和10mg，Cmax分別為3.O和5.9ng/ml。絕對(duì)生物利用度為64％～90％，不受飲食影響。血漿蛋白結(jié)合率95％以上，分布容積為21L/kg持續(xù)用藥后7～8日達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。本品在肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的代謝物(90％)。t1/2健康者約為35h，高血壓患者延長(zhǎng)為50h，老年患者65h，肝功受損者60h，腎功能不全者不受影響。本品10％以原形、60％以代謝物的形式從尿中排出，20%～25％從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。老年患者和肝功能不全患者對(duì)本品的清除率降低，AUC增加40％～60％。中、重度心力衰竭患者的AUC升高幅度相似。
高血壓(單獨(dú)或與其他藥物合并使用)。心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛(單獨(dú)或與其他藥物合并使用)。
【用法用量】
同“氨氯地平”。
同“氨氯地平”。
【注意事項(xiàng)】
同“氨氯地平”。
【藥物相互作用】
同“氨氯地平”。
【劑型規(guī)格】
苯磺酸左氨氯地平片2.5mg(按左氨氯地平計(jì))。
【別名】
【商品名】
中文
英文
生產(chǎn)廠家
施慧達(dá)(苯磺酸)(片)
吉林天風(fēng)制藥
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